V roku 1968 Kruger-Theimer ilustroval, ako možno farmakokinetické modely použiť na návrh účinných dávkovacích režimov. Tento režim Bolus, Elimination, Transfer (BET) pozostáva z:
bolusová dávka vypočítaná na naplnenie centrálneho (krvného) kompartmentu,
infúzia s konštantnou rýchlosťou rovnajúcou sa rýchlosti eliminácie,
infúzia, ktorá kompenzuje prenos do periférnych tkanív: [exponenciálne klesajúca rýchlosť]
Tradičná prax zahŕňala výpočet infúzneho režimu pre propofol Robertsovou metódou. Po úvodnej dávke 1,5 mg/kg nasleduje infúzia 10 mg/kg/hodinu, ktorá sa v desaťminútových intervaloch znižuje na rýchlosť 8 a 6 mg/kg/hodinu.
Zacielenie na efektové stránky
Hlavné účinkyanestetikumIntravenózne látky majú sedatívne a hypnotické účinky a miesto, kde liek tieto účinky vyvoláva, nazývané miesto účinku, je mozog. V klinickej praxi bohužiaľ nie je možné merať koncentráciu v mozgu [miesto účinku]. Aj keby sme mohli merať priamu koncentráciu v mozgu, bolo by potrebné poznať presné regionálne koncentrácie alebo dokonca koncentrácie receptorov, kde liek vyvoláva svoj účinok.
Dosiahnutie konštantnej koncentrácie propofolu
Diagram nižšie znázorňuje exponenciálne klesajúcu rýchlosť infúzie potrebnú na udržanie stabilnej koncentrácie propofolu v krvi. Taktiež ukazuje oneskorenie medzi koncentráciou v krvi a koncentráciou v mieste účinku.
Čas uverejnenia: 5. novembra 2024